Виды действия лекарств (местное, резорбтивное, рефлекторное; прямое/первичное, косвенное /опосредованное; общее, избирательное/преимущественное; главное, побочное). Примеры. Виды лекарственной терапии (профилактическая, заместительная, этиотропная, симптоматическая, патогенетическая, антидотная). Примеры.

Фармакология — СЗГМУ, Лечебное дело

Виды действия лекарств

По локализации проявления эффекта

Местное действие – эффект, развивающийся на месте аппликации препарата до его всасывания в системный кровоток. Реализуется через взаимодействие с тканями в точке контакта (кожа, слизистые, раневые поверхности).

Примеры:

• Лидокаин (аппликационная анестезия) – блокада натриевых каналов в терминалях нервных окончаний в месте нанесения.
• Нитроглицерин (мазь) – расширение сосудов кожи и подкожной клетчатки непосредственно в области аппликации.
• Адсорбирующие средства (активированный уголь) – связывание токсинов в просвете желудочно-кишечного тракта.

Резорбтивное действие – эффект, возникающий после всасывания лекарственного вещества в кровь (или лимфу) и его распределения по организму. Действие проявляется на удалении от места введения.

Примеры:

• Амоксициллин при пероральном приёме всасывается в желудочно-кишечном тракте, поступает в системный кровоток и проникает в очаг инфекции (например, в лёгкие при пневмонии).
• Фуросемид (диуретик) – после внутривенного введения достигает почечных канальцев через кровь, блокируя реабсорбцию ионов натрия.

Рефлекторное действие – эффект, опосредованный раздражением рецепторов в одной части тела, что через рефлекторную дугу (афферентные пути, центральная нервная система, эфферентные пути) вызывает изменение функции органов, не контактирующих с лекарством напрямую.

Примеры:

• Нашатырный спирт (раствор аммиака) – вдыхание паров раздражает рецепторы тройничного нерва в полости носа → рефлекторная стимуляция дыхательного центра → учащение и углубление дыхания.
• Горчичники – раздражение кожных рецепторов (термо- и ноцицепторов) вызывает рефлекторное расширение сосудов внутренних органов (по принципу сегментарной иннервации).

По механизму реализации эффекта

Прямое (первичное) действие – результат непосредственного взаимодействия лекарственного вещества с его молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом, транспортной системой). Это исходный, пусковой механизм.

Примеры:

• Атропин – блокирует (прямо связывается) М-холинорецепторы, устраняя эффекты ацетилхолина.
• Диклофенак – ингибирует циклооксигеназу-1 и -2, снижая синтез простагландинов.

Косвенное (опосредованное) действие – вторичные изменения функции органов и систем, возникающие как следствие прямого эффекта. Проявляется через цепочку физиологических реакций.

Примеры:

• Атропин (прямой эффект – блокада М-ХР) → косвенное действие: расслабление гладкой мускулатуры (спазмолитический эффект), уменьшение секреции желез, расширение зрачка.
• Фуросемид (прямой эффект – ингибирование Na⁺-K⁺-2Cl⁻ котранспортера в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле) → косвенное: снижение реабсорбции Na⁺, воды → увеличение диуреза → уменьшение объёма циркулирующей крови → снижение артериального давления.

По широте распространения эффектов

Общее действие (неизбирательное, системное) – воздействие одновременно на множество органов и тканей, часто не связанное с фармакологической целью. Характерно для препаратов с низкой селективностью или при их высокой концентрации.

Примеры:

• Преднизолон при системном применении: противовоспалительное, иммуносупрессивное, катаболическое, остеопорозное, гипергликемическое и др.
• Фенотерол (β₂-адреномиметик): активация β₂-рецепторов в бронхах (цель), а также в матке, сосудах, печени (общее действие) – тахикардия, тремор.

Избирательное (преимущественное) действие – способность вещества взаимодействовать преимущественно с определённым типом рецепторов (ферментов, каналов), минимизируя влияние на другие структуры. Абсолютная избирательность встречается редко; чаще речь о преимущественном действии.

Примеры:

• Сальметерол – селективный β₂-адреномиметик длительного действия: преимущественно влияет на β₂-рецепторы бронхов, в меньшей степени – на β₁-рецепторы сердца.
• Омепразол – избирательно накапливается и активируется в париетальных клетках желудка, ингибируя H⁺/K⁺-АТФазу (протонный насос) вне контакта с другими клетками.

По клинической значимости

Главное (основное, терапевтическое) действие – фармакологический эффект, ради которого препарат применяется в данной терапевтической ситуации.

Примеры:

• Для атенолола при гипертонии – снижение артериального давления (блокада β₁-адренорецепторов сердца).
• Для ацетилсалициловой кислоты при лихорадке – жаропонижающее (ингибирование ЦОГ в центре терморегуляции).

Побочное (нежелательное) действие – любой негативный или нецелевой эффект, возникающий при применении лекарства в терапевтических дозах. Может быть как продолжением основного действия (например, брадикардия при использовании β-адреноблокаторов), так и эффектом, связанным с неселективностью или метаболизмом (например, геморрагический синдром при варфарине).

Подразделяются на:

• Аллергические реакции (крапивница, анафилаксия).
• Токсические эффекты (гепатотоксичность парацетамола при передозировке).
• Тератогенное действие (талидомид).

Примеры:

• Ибупрофен (НПВС): главное – противовоспалительное, жаропонижающее; побочные – эрозивно-язвенные поражения желудка, нарушение функции почек, бронхоспазм (при непереносимости).
• Амиодарон (антиаритмик): главное – антиаритмическое действие; побочные – тиреотоксикоз/гипотиреоз, фиброз лёгких, отложение пигмента в роговице.

---

Виды лекарственной терапии

Профилактическая терапия – применение лекарственных средств для предотвращения развития заболевания или его обострений у пациентов с факторами риска, а также для защиты органов и систем при потенциально опасных состояниях.

Примеры:

• Вакцинация (инактивированные/живые вакцины) – профилактика инфекционных болезней.
• Ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) – первичная профилактика сердечно-сосудистых тромбозов.
• Йодид калия – профилактика поражения щитовидной железы радиоактивным йодом при ядерных авариях.

Заместительная терапия – восполнение дефицита эндогенных биологически активных веществ (гормонов, витаминов, медиаторов), синтез которых в организме снижен или отсутствует.

Примеры:

• Инсулин при сахарном диабете 1-го типа.
• Левотироксин натрия (L-тироксин) при гипотиреозе.
• Эритропоэтин при хронической почечной недостаточности.

Этиотропная терапия – воздействие непосредственно на причину (этиологический фактор) заболевания. Препараты устраняют микроорганизмы, паразитов, вирусы, клетки опухоли.

Примеры:

• Антибиотики (бензилпенициллин при стрептококковой инфекции).
• Противовирусные (ацикловир при герпесе, осельтамивир при гриппе).
• Противогрибковые (флуконазол при кандидозе).
• Антигельминтные (мебендазол).
• Цитостатики (метотрексат при злокачественных новообразованиях) – этиотропная терапия в онкологии.

Симптоматическая терапия – устранение или облегчение субъективных и объективных симптомов заболевания, не влияя на его причину или патогенетические механизмы. Главная цель – улучшение качества жизни.

Примеры:

• Парацетамол при головной боли или лихорадке.
• Кодеин для подавления кашля (противокашлевое центрального действия).
• Лоперамид при диарее (замедление перистальтики).
• Метоклопрамид при тошноте и рвоте.

Патогенетическая терапия – воздействие на ключевые звенья патогенеза (механизмы развития заболевания) с целью прерывания патологического процесса, замедления его прогрессирования и нормализации нарушенных функций.

Примеры:

• Ингибиторы АПФ (эналаприл) – блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшая сосудистый спазм, задержку натрия и воды → коррекция артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
• Глюкокортикоиды (преднизолон) при аутоиммунных заболеваниях – подавление воспалительных цитокинов и иммунного ответа.
• Статины (аторвастатин) – ингибирование ГМК-КоА-редуктазы, снижение синтеза холестерина, замедление атерогенеза.

Антидотная терапия – применение специфических средств (антидотов), которые нейтрализуют токсическое вещество или препятствуют его действию (при острых отравлениях).

Примеры:

• Налоксон – антидот при отравлении опиоидами (конкурентный антагонист опиоидных рецепторов).
• Атропин – антидот при отравлении фосфорорганическими соединениями (мускариновый синдром) – блокада М-холинорецепторов.
• Димеркапрол (БАЛ) – хелатор, связывающий мышьяк, ртуть, свинец (комплексообразование).
• Флумазенил – антагонист бензодиазепиновых рецепторов (при передозировке диазепама и аналогов).
• Ацетилцистеин – антидот при отравлении парацетамолом (восполняет глутатион и связывает токсичный метаболит NAPQI).

Все вопросы раздела: подготовка к экзамену по Фармакологии