Фармакология — СПбГПМУ, Стоматологический факультет
Действие лекарственного вещества — это изменение физиологических, биохимических или структурных параметров организма, возникающее в результате взаимодействия вещества с биологическими мишенями.
Местное действие — эффект, развивающийся на месте аппликации (нанесения) вещества без всасывания в системный кровоток. Реализуется при контакте с кожей, слизистыми оболочками, раневой поверхностью.
> [!example] Пример: Лидокаин 10% спрей — анестезия слизистой ротоглотки при интубации; нитроглицерин в таблетках под язык (сублингвально) — системное действие, но при сублингвальном пути всасывание идёт непосредственно в венозную систему, минуя печень — это не местное, а резорбтивное. Местное — например, адреналин при инстилляции в глаз для сужения сосудов.
Резорбтивное действие — эффект, развивающийся после всасывания (резорбции) вещества в системный кровоток и его распределения по органам и тканям. Может быть прямым (на те органы, где накопилось вещество) и косвенным (вторичное действие).
Рефлекторное действие — эффект, возникающий в результате стимуляции рецепторов чувствительных нервных окончаний на месте введения, что приводит к рефлекторному ответу со стороны внутренних органов. Это частный случай резорбтивного (через нервную систему), но выделяется отдельно.
> [!example] Пример: Вдыхание паров нашатырного спирта (аммиак) — раздражение рецепторов слизистой носа → рефлекторное возбуждение дыхательного центра → учащение дыхания.
Основное (главное) действие — тот фармакологический эффект, ради которого препарат назначается (например, гипотензивное действие у эналаприла).
Побочное действие — любой нежелательный эффект, возникающий вместе с основным, не являющийся целью лечения. Может быть:
Избирательное действие — способность вещества взаимодействовать только с определёнными рецепторами или процессами, не затрагивая другие. Чем выше избирательность, тем меньше побочных эффектов.
Общее (неспецифическое) действие — действие на многие ткани и органы, характерное для средств, влияющих на фундаментальные процессы (например, наркозные средства — общее угнетение ЦНС).
Обратимое действие — после прекращения контакта с рецептором эффект исчезает. Характерно для большинства лекарств (конкурентные антагонисты, агонисты с обратимой связью).
Необратимое действие — стойкое изменение функции или структуры, которое не восстанавливается после выведения препарата (например, алкилирующие цитостатики — ковалентное связывание с ДНК опухолевых клеток).
Прямое действие — реализуется непосредственно на клетках-мишенях.
Косвенное действие — опосредовано через другие системы (например, мочегонные средства при гипертензии — сначала выводят натрий и воду (прямое), затем снижается ОЦК → уменьшается сердечный выброс (косвенное гипотензивное действие).
Путь введения — способ доставки лекарственного вещества в организм. Определяет скорость наступления эффекта, его выраженность, длительность и вероятность побочных реакций.
Пероральный (per os) — приём внутрь (таблетки, капсулы, растворы).
> [!simple] Простыми словами: Препарат проходит через печень, где часть дозы разрушается. Поэтому нужно принимать дозу больше, чем при инъекции.
Сублингвальный (под язык) — всасывание через слизистую дна полости рта, минуя печень (кровь поступает напрямую в верхнюю полую вену).
Буккальный (защёчный) — фиксация на слизистой щеки/дёсны, медленное высвобождение (пластыри, плёнки). Аналогичен сублингвальному по обходу печени.
Ректальный (per rectum) — введение в прямую кишку (свечи, микроклизмы). Всасывание: 50% в общий кровоток минуя печень (нижние геморроидальные вены → нижняя полая вена).
Внутривенный (в/в, i.v.) — ударный мгновенный эффект (через 15–30 с), 100% биодоступность. Вводится болюсно или инфузионно.
Внутримышечный (в/м, i.m.) — депо-эффект (быстрее, чем per os, медленнее, чем в/в). Всасывание зависит от кровотока в мышце (лучше — дельтовидная, затем большая ягодичная, латеральная широкая бедра). Можно вводить масляные растворы, суспензии.
Подкожный (п/к, s.c.) — медленное и равномерное всасывание (инсулин, гепарин). Нельзя вводить раздражающие средства (опасность некроза).
Внутрикожный (в/к, i.c.) — для диагностических проб (туберкулин) и местной анестезии.
Внутриартериальный — для создания высокой концентрации в определённом органе (химиотерапия, контрастные вещества).
Внутрикостный — доступ при коллапсе периферических вен (у детей, травма).
Ингаляционный — через дыхательные пути (аэрозоли, газы, порошки). Местное (бронхолитики) или системное (газообразные анестетики, аэрозоли для системного действия — требует специальных устройств).
Чрескожный (трансдермальный) — аппликация на кожу (пластыри, мази). Системное действие при длительной аппликации (нитроглицерин, скополамин). Необходима липофильность вещества.
Сублингвальный / буккальный (см. энтеральные) — формально относят и к парентеральным, так как всасывание в обход ЖКТ, но традиционно выделяют как энтеральный или мукозный.
> [!critical] Ключевой факт: Выбор пути введения определяется физико-химическими свойствами вещества (липофильность, ионизация, растворимость), необходимостью скорости действия, биодоступностью, состоянием пациента и целью лечения (местное vs системное). Биодоступность при пероральном приёме часто ограничена пресистемным метаболизмом.
---
Итог. Виды действия делятся по локализации (местное, резорбтивное, рефлекторное) и клиническому значению (основное, побочное, избирательное). Пути введения — энтеральные (per os, сублингвально, ректально) и парентеральные (в/в, в/м, п/к, ингаляционно, трансдермально), каждый со своими фармакокинетическими и практическими особенностями.