Холинолитические средства. Классификация. Механизм действия. Влияние на

Фармакология — ПСБГПМУ, Лечебное дело

Вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие и раздражающие средства. Классификация. Механизм действия. Применение.

1. Вяжущие средства

1.1. Определение и классификация

Вяжущие средства (adstringentia) — это лекарственные вещества, которые при нанесении на слизистые оболочки или кожу вызывают поверхностное уплотнение тканей за счет частичного осаждения (коагуляции) белков внеклеточного матрикса и слизи.

Классификация по происхождению:

1. Органические (растительные):

• Танин (содержится в дубе, чернике, бадане).
• Отвар коры дуба (Decoctum corticis Quercus).
• Настой листьев шалфея (Infusum foliorum Salviae).
• Плоды черники (Fructus Myrtilli).

2. Неорганические (соли металлов):

• Висмута субсалицилат / субнитрат (Bismuthi subsalicylas).
• Алюминия ацетат (Aluminii acetas — жидкость Бурова).
• Цинка сульфат / оксид (Zinci sulfas / oxidum).
• Серебра нитрат (Argenti nitras).
• Свинца ацетат (Plumbi acetas).

1.2. Механизм действия

В присутствии воды или влаги слизистой оболочки ионы металлов (или молекулы танина) взаимодействуют с карбоксильными группами белков. Происходит частичная коагуляция (денатурация) поверхностных слоев слизи или эпителия.

• Результат коагуляции: образуется тонкая, плотная пленка (альбуминат металла или танат белка).
• Следствия:
• Сосуды под пленкой рефлекторно сужаются (снижается экссудация и отек).
• Снижается чувствительность нервных окончаний (уменьшение боли и зуда).
• Создается защитный барьер для микрофлоры и химических раздражителей.
• Проявляется бактериостатический эффект (лишение бактерий питательной среды и инактивация их ферментов).

> [!simple] Простыми словами: эти средства «схватывают» верхний слой клеток, превращая его в плотную корку-пленку. Эта пленка закрывает рану от внешнего мира и пережимает мелкие сосуды, останавливая выделение жидкости.

1.3. Применение

• Локально:
• Воспалительные заболевания полости рта (стоматиты, гингивиты) — полоскания.
• Воспалительные заболевания носоглотки (ангины, фарингиты) — смазывания, полоскания.
• Пролежни, ожоги, мокнущие раны, дерматиты — примочки, мази.
• Желудочно-кишечные расстройства: диарея (танин, препараты висмута).
• Геморрой: местно в виде свечей (препараты висмута).

2. Адсорбирующие средства

2.1. Определение и классификация

Адсорбирующие средства — это вещества, обладающие высокой поверхностной энергией, способные поглощать (адсорбировать) на своей поверхности газы, токсины, бактерии и другие вещества, препятствуя их всасыванию из ЖКТ.

Классификация по природе:

1. Углеродные:

• Уголь активированный (Carbo activatus).
• Карболен.
• Смектиты (Смекта, Неосмектин) — алюмосиликаты природного происхождения.

2. Полимерные/Синтетические:

• Энтеросгель (полиметилсилоксана полигидрат).
• Полифепан (лигнин гидролизный).
• Белая глина (Bolus alba).

3. Ионообменные смолы (Колестирамин) — связывают желчные кислоты.

2.2. Механизм действия

Основан на физическом явлении адсорбции — удерживании молекул (адсорбата) на поверхности твердого тела (адсорбента) за счет сил Ван-дер-Ваальса. Активированный уголь имеет пористую структуру, что создает огромную суммарную площадь поверхности (до 1000 м²/г).

• В просвете кишечника адсорбент связывает:
• Экзотоксины бактерий.
• Газы (углекислый, сероводород, метан).
• Лекарственные средства и яды (при отравлениях).
• Билирубин и желчные кислоты (при гипербилирубинемии).

> [!important] Важно: адсорбция неизбирательна. Они связывают не только токсины, но и витамины, ферменты, пищевые вещества. Поэтому требуется временная диета во время приема.

> [!simple] Простыми словами: это «губка» для кишечника. Частицы угля или смектита, как маленькие магниты, собирают на себя яды, газы и микробы, чтобы вывести их с калом.

2.3. Применение

• Острые отравления (алкалоидами, солями тяжелых металлов, барбитуратами, лекарствами) — промывание желудка суспензией угля.
• Метеоризм (вздутие живота).
• Диарея любого генеза (Смекта, Энтеросгель).
• Аллергические заболевания (атопический дерматит, крапивница) — как вспомогательное средство.
• Гипербилирубинемия (желтуха новорожденных, печеночная недостаточность).
• Комплексная терапия дисбактериоза.

3. Обволакивающие средства

3.1. Определение и классификация

Обволакивающие средства — это вещества, способные образовывать в водной среде коллоидные растворы (слизи), которые покрывают слизистые оболочки и кожу тонким слоем, защищая их от раздражения.

Классификация:

1. Растительные слизи:

• Слизь семян льна (Mucilago seminis Lini).
• Слизь корня алтея (Mucilago radicis Althaeae).
• Крахмал (Amylum — картофельный, кукурузный, рисовый).

2. Синтетические и неорганические соединения:

• Антациды (алюминия гидроксид, магния трисиликат) — обладают и обволакивающим, и нейтрализующим кислоту действием.
• Поливинилпирролидон (в некоторых дерматологических средствах).
• Коллоидная сера, кремнеземы.

3.2. Механизм действия

При попадании на слизистую оболочку (или кожу) высокомолекулярные вещества (полисахариды, крахмал, пектины) набухают и образуют вязкий, эластичный гель.

• Этот гель равномерно покрывает эпителий.
• Механически защищает нервные окончания и воспаленную слизистую от действия HCl, желчи, ферментов, твердых частиц пищи.
• Замедляет всасывание некоторых лекарств (позволяет использовать как пролонгатор действия).
• Противовоспалительное действие — уменьшает рефлекторную стимуляцию моторики кишечника и секреции желез.

> [!simple] Простыми словами: средства покрывают внутреннюю поверхность желудка или кишки тонкой скользкой пленкой (как кисель), которая не дает агрессивной соляной кислоте или острой еде раздражать больной участок.

3.3. Применение

• Гастроэнтерология:
• Гастрит с повышенной кислотностью.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (антацидные обволакивающие средства).
• Эзофагит (изжога).
• Колит, энтерит (как вспомогательное средство).
• Внутреннее применение при отравлениях (для защиты слизистой от местнораздражающих ядов).
• Дерматология: примочки, пасты, присыпки при воспалительных заболеваниях кожи (крахмал, глина).

4. Раздражающие средства

4.1. Определение и классификация

Раздражающие средства — это вещества, стимулирующие окончания афферентных (чувствительных) нервов при непосредственном контакте, что вызывает рефлекторные реакции на органы и системы организма (так называемая рефлекторная терапия).

Классификация по типу активного вещества:

1. Эфирные масла и терпены:

• Масло ментоловое (Mentholum).
• Масло терпентинное очищенное (скипидар, Oleum Terebinthinae).
• Камфора (Camphora).
• Горчичное масло (активный компонент горчичников).

2. Яды насекомых:

• Апизартрон (пчелиный яд).
• Випросал (яд гюрзы).

3. Прочие:

• Нашатырный спирт (Sol. Ammonii caustici) — этиловый спирт с аммиаком.
• Капсаицин (из красного перца) — Финалгон, Эспол.
• Йод (настойка йода).

4.2. Механизм действия

Основан на отвлекающем (нейрорефлекторном) эффекте.

1. При местном применении раздражающее средство активирует болевые рецепторы (ноцицепторы) в коже.

2. По чувствительным волокнам импульс поступает в спинной мозг (задние рога).

3. В спинном мозге происходит конкурентное переключение потока импульсов:

• Стимуляция симпатической нервной системы.
• Выделение субстанции P и нейропептидов из окончаний болевых волокон.
• Развитие аксон-рефлекса: расширение сосудов в месте нанесения (гиперемия, тепло).

4. Также есть рефлекторное влияние на внутренние органы, иннервируемые тем же сегментом спинного мозга (висцеро-соматические рефлексы). Например:

• Горчичники на грудь — рефлекторно расширяют бронхи, стимулируют дыхательный центр при бронхите.
• Нашатырный спирт — раздражает рецепторы носоглотки, рефлекторно возбуждает дыхательный центр при обмороке.

> [!example] Пример: Горчичник на спине при кашле. Кожа раздражается, импульсы текут в спинной мозг. В том же сегменте (около позвонков) находятся нервы, идущие к бронхам. Рефлекс усиливает кровоток в легких, уменьшает спазм и стимулирует отхождение мокроты.

> [!simple] Простыми словами: это «шумовой эффект» для нервной системы. Если сильно растереть кожу перцовой мазью, то мозг «отвлекается» на боль в этом месте, и сигнал о боли в суставе становится менее интенсивным.

4.3. Применение

• Миалгии, артралгии, радикулит, невралгии — отвлекающая терапия (мази Финалгон, Эфкамон, Капсикам).
• Заболевания дыхательных путей (бронхит, трахеит) — горчичники.
• Обморок, коллапс — рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров (нашатырный спирт).
• Зуд при аллергии — снижение зуба за счет перегрузки ноцицепторов (ментол).

> [!critical] Ключевой факт: Все четыре группы (вяжущие, адсорбирующие, обволакивающие, раздражающие) действуют местно, не всасываясь в системный кровоток. Их эффект обусловлен физическими и химическими свойствами на поверхности тканей. Главное различие: вяжущие — денатурируют белок (образуют корку), адсорбенты — связывают токсины, обволакивающие — создают защитный гель, раздражающие — стимулируют рецепторы для рефлекторных реакций.

---

Итог. Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства объединяет способность защищать поверхность слизистых (ЖКТ, кожа, дыхательные пути) от повреждения. Раздражающие же средства, наоборот, стимулируют рецепторы, вызывая рефлекторные (отвлекающие) эффекты.

Все вопросы раздела: Подготовка к экзамену по Фармакологии